DASATINIB 302962-49-8

Función de Dasatinib

Dasatinib (DASA tin IB), utilizado para todas las etapas del tratamiento (crónico fase, fase acelerada) Etapa, crisis blástica de células linfoides y explosión mieloide crisis) pacientes adultos. Al mismo tiempo, la FDA también aprobó Dasatinib. mediante procedimientos normales para tratar la enfermedad linfoblástica aguda con cromosoma Filadelfia positivo Pacientes adultos con leucemia que son resistentes o intolerantes a otras terapias.

Dasatinib inhibeBCR-ABL quinasa y quinasas de la familia SRC así como muchas otras quinasas oncogénicas selectivas, incluidas c-KIT, ephrin (EPH) receptor quinasa y receptor PDGFβ. Dasatinib es un potente subnanomolar Inhibidor de la quinasa BCR-ABL con una fuerte actividad en una concentración de 0,6 a 0,8 nmol. Se puede combinar con las configuraciones inactiva y activa del Enzima BCR-ABL.

Estudios in vitro, dasatinib es activo en Líneas celulares de leucemia que expresan diversos tipos de células sensibles y resistentes a imatinib. enfermedades. Los resultados de estos estudios no clínicos indican que dasatinib puede superar la resistencia a imatinib causada por: sobreexpresión de BCR-ABL, quinasa BCR-ABL mutaciones de región, quinasas, incluidas las quinasas de la familia SRC (LYN, HCK) en Sobreexpresión de otras vías de señalización internas, así como de múltiples fármacos. genes de resistencia. Además, dasatinib puede inhibir las quinasas de la familia SRC en este momento. concentración nanomolar

En un experimento in vivo realizado utilizando En el modelo murino de LMC solo, dasatinib previno la progresión de la enfermedad crónica. fase CML a la fase aguda, mientras que se prolongan los ratones con tumores (derivados de líneas celulares de leucemia mieloide crónica de pacientes que crecen en diferentes lugares, incluido el centro Sistema nervioso)

*Los productos bajo la patente son solo para uso en I+D