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Donepezilo 120014-06-4

Donepezilo 120014-06-4

99% por HPLC
  • Detalles del producto

Información del Producto


Nombre del producto

Donepezil

No CAS.

120014-06-4

Fórmula molecular

C24H29NO3

Molecular Weight

379.49

Quality Standard

99% por HPLC

Apariencia

polvo blanco


COA de donepezilo


ELEMENTOS

ESPECIFICACIONES

RESULTADOS

APARIENCIA

POLVO CRISTALINO BLANCO O CASI BLANCO

CONFORME

SOLUBILIDAD

PARA COINCIDIR CON EL ESTÁNDAR DE TRABAJO

CONFORME

IDENTIFICACIÓN

1) POR ABSORCIÓN DE UV, PARA IGUALAR EL ESTÁNDAR DE TRABAJO

2) POR ABSORCIÓN IR, PARA IGUALAR EL ESTÁNDAR DE TRABAJO

CONFORME

CONFORME

PUNTO DE FUSION

86-90

87.5-88.5

SUSTANCIA RELACIONADA

TOTAL

1,0%

0,14%

IMPUREZA ÚNICA (DESCONOCIDA)

0,80%

<0.8%

PÉRDIDA POR SECADO

1,0%

0,3%

RESIDUOS EN IGNICIÓN

0,10%

0,02%

METAL PESADO

10 ppm

<10 ppm

ENSAYO

99,0%

99.87%

CONCLUSIÓN

CONFORME AL ESTÁNDAR EMPRESARIAL


Uso

Función de donepezilo

donepezilo es un inhibidor de la acetilcolinesterasa (AChE) potente, reversible, específico y no competitivo para el tratamiento de la demencia leve a moderada.


Estudios in vitro:

El donepezilo tiene un efecto inhibidor reversible y no competitivo sobre la AChE. Es 500-1000 veces más selectivo para AChE que para BuChE. La exposición al fármaco a corto y largo plazo de las células de neuroblastoma SH-SY5Y humano induce una inhibición dependiente de la concentración de la proliferación celular independiente del bloqueo de los receptores muscarínicos o nicotínicos y de la apoptosis. Donepezilo reduce el número de células en la fase S-G2/M del ciclo celular, aumenta el número en la fase G0/G1 y reduce la expresión de dos ciclinas en las transiciones G1/S y G2/M: ciclinaE y ciclinaB . Al mismo tiempo, también aumentó la expresión del represor del ciclo celular p21. Además, el donepezilo aumenta la liberación de dopamina dependiente del potencial de acción y modula los receptores nicotínicos en las neuronas dopaminérgicas de la sustancia negra.

Estudios in vivo:

Donepezil absorbe Chemicalbook lentamente del tracto gastrointestinal in vivo, con una vida media terminal de 50 a 70 horas en voluntarios jóvenes y más de 100 horas en ancianos. Después de un extenso metabolismo hepático, el compuesto original se une en un 93 % a las proteínas plasmáticas. El donepezilo se metaboliza en el hígado por el sistema del citocromo P450 (enzimas relacionadas con CYP1A2, CYP2D6 y CYP3A4). En animales, el donepezilo no se modificó en el cerebro y no se encontraron metabolitos en el tejido neural. En plasma, orina y bilis, la mayoría de los metabolitos de donepezilo son O-glucurónidos. Después de la ingestión oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 3 y 5 horas y su absorción no se ve afectada por los alimentos. Donepezilo tiene una farmacocinética lineal en el rango de concentración de 1-10 mg/día. El 96% del donepezilo circulante se une a proteínas.

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