Inhibidores de SGLT-2
,
inhibidores del cotransportador sodio-glucosa 2
, son una nueva clase de orales
fármacos hipoglucemiantes
Este tipo de medicamentos incluyen
empagliflozina
(
N.º CAS:
864070-44-0
),
dapagliflozina
(N.º CAS:
864070-37-1
)
y
canagliflozina
(
N.º CAS:
842133-18-0
)
.
Las últimas investigaciones demuestran que, además de reducir el azúcar en sangre, los inhibidores de SGLT2 también tienen efectos únicos como reducir la presión arterial y mejorar el pronóstico del corazón y los riñones.
1. Mecanismo hipoglucémico único
En circunstancias normales, la glucosa filtrada glomerular diaria es de unos 180 g/día, pero el 100% de esta glucosa es reabsorbida por el cotransportador sodio-glucosa (SGLT-1, SGLT-2) en los túbulos renales.
Los inhibidores de SGLT-2, al inhibir la reabsorción de iones de glucosa y sodio por SGLT-2, pueden excretar 70-80 g/día de glucosa de la orina, ejerciendo así un efecto hipoglucémico y un efecto hipotensor.
Cabe señalar que, debido al aumento de la concentración de glucosa en la orina, los inhibidores de SGLT2 pueden aumentar el riesgo de infecciones urinarias y reproductivas. Las pacientes deben aumentar el consumo de agua, mantener la vulva limpia y administrar tratamiento si es necesario.
2. Efecto antidiabético del inhibidor de SGLT-2
(1) Perder peso
Los inhibidores del SGLT-2 aumentan la excreción urinaria de glucosa en 70-80 g/día, lo que equivale a 300 kcal, equivalente a comer menos de 4-5 taels de arroz o a dar entre 1 y 12 000 pasos más. El uso continuo de inhibidores del SGLT-2 puede reducir el peso corporal entre 1,5 y 3,5 kg.
Metformina
(N.º CAS: 1115-70-4)
Por sí solo puede reducir ligeramente el peso, y el uso combinado puede reducir el aumento de peso causado por las sulfonilureas y la insulina.
(2) Presión arterial baja
Los inhibidores de SGLT-2, es decir, los inhibidores del cotransportador de sodio-glucosa 2, pueden inhibir la reabsorción de glucosa y, al mismo tiempo, promover la excreción urinaria de sodio, reducir el volumen plasmático en aproximadamente un 7% y pueden relajarse después de 1 a 2 semanas de medicación. La presión arterial cae entre 1 y 2 mmHg y la presión arterial sistólica cae entre 3 y 5 mmHg.
La metformina no tiene efecto antihipertensivo.
(3) Protección del corazón
Se ha demostrado que la enpagliflozina, la canagliflozina y la dapagliflozina, que se encuentran en el mercado en China, tienen efectos cardioprotectores que pueden reducir significativamente el riesgo de eventos adversos cardiovasculares importantes y la tasa de hospitalización por insuficiencia cardíaca.
En comparación con placebo, la empagliflozina puede reducir el riesgo de eventos adversos cardiovasculares importantes (incluida la mortalidad cardiovascular, el infarto de miocardio no mortal y el accidente cerebrovascular no mortal) en pacientes diabéticos en un 14% y reducir la mortalidad cardiovascular. La tasa de hospitalización por insuficiencia cardíaca congestiva y la incidencia de infarto de miocardio disminuyeron en un 38%, 33% y 13%, respectivamente.
Una investigación de UKPDS muestra que la metformina puede reducir el riesgo relativo de muerte por cualquier causa en pacientes con sobrepeso u obesidad recientemente diagnosticados con diabetes tipo 2 en un 35% y el riesgo de infarto de miocardio en un 39%.
(4) Protección renal
La enpagliflozina, la canagliflozina y la dapagliflozina que se han comercializado en China tienen protección renal (ver la imagen del mecanismo de acción).
En comparación con placebo, la canagliflozina puede reducir el riesgo de criterios de valoración compuestos (duplicación continua de creatinina, enfermedad renal en etapa terminal, muerte por enfermedad renal) en un 47% y el riesgo de progresión de la albuminuria se reduce en un 27%.
La metformina no tiene nefrotoxicidad y tiene un efecto protector neutral sobre los riñones.
(5) Reducir el ácido úrico
Los inhibidores de SGLT-2 pueden promover la excreción de ácido úrico, y tanto la enpagliflozina como la dapagliflozina pueden reducir el ácido úrico en sangre en 40-50 μmol/L.
La metformina puede mejorar la resistencia a la insulina, reduciendo así la producción de ácido úrico en sangre y aumentando su excreción.
3. La elección de los fármacos hipoglucemiantes
(1) En el caso de la diabetes tipo II, independientemente de si se combina con enfermedad cardiovascular aterosclerótica (ECVA), la metformina sigue siendo el fármaco de elección y siempre debe mantenerse en el plan de tratamiento.
(2) Para la diabetes tipo II con ASCVD, se recomienda utilizar inhibidores de SGLT2 o agonistas del receptor del péptido 1 similar al glucagón (GLP-1RA) con beneficios cardiovasculares.
(3) En caso de diabetes tipo II con insuficiencia cardíaca o enfermedad renal crónica, se prefieren los inhibidores de SGLT2; en aquellos con contraindicaciones o intolerancia al SGLT-2, se debe utilizar GLP-1RA.
(4) La metformina, el inhibidor de SGLT-2 y el GLP-1RA se pueden utilizar en combinación cuando la glucemia no alcanza el objetivo.
IPv6 red compatible
español
English
中文
français
Deutsch
русский
português
العربية
日本語
한국의
Türkçe
