inhibidores de sglt-2, inhibidores del cotransportador 2 de sodio-glucosa , son una nueva clase de oral medicamentos hipoglucemiantes. empagliflozina( cas no.: 864070-44-0), dapagliflozin(cas no.: 864070-37-1) y canagliflozina cas no.: 842133-18-0). Las últimas investigaciones demuestran que, además de reducir el azúcar en sangre, los inhibidores de sglt2 también tienen efectos únicos, como reducir la presión arterial y mejorar el pronóstico del corazón y los riñones.
1. mecanismo hipoglucémico único En circunstancias normales, la glucosa filtrada glomerular diaria es de aproximadamente 180 g / d, pero el cotransportador de sodio-glucosa (SGLT-1, sglt-2) reabsorbe el 100% de esta glucosa en los túbulos renales. Los inhibidores de sglt-2, al inhibir la reabsorción de iones de glucosa y sodio por el SGLT-2, pueden excretar 70-80 g / d de glucosa de la orina, ejerciendo así un efecto hipoglucemiante y un efecto hipotensor.Cabe señalar que debido al aumento de la concentración de glucosa en la orina, los inhibidores de sglt2 pueden aumentar el riesgo de infecciones del tracto urinario y reproductivo. 2. efecto antidiabético del inhibidor de sglt-2
(1) perder pesoLos inhibidores de sglt-2 aumentan la excreción urinaria de glucosa en 70-80 g / d, lo que equivale a 300 kcal de calorías, lo que equivale a comer menos de 4 ~ 5 taels de arroz, o dar 1 ~ 12.000 pasos más. metformina (cas no.: 1115-70-4) solo puede reducir ligeramente el peso y el uso combinado puede reducir el aumento de peso causado por las sulfonilureas y la insulina. (2) presión arterial más bajaLos inhibidores de sglt-2, a saber, los inhibidores del cotransportador 2 de sodio-glucosa, pueden inhibir la reabsorción de glucosa y al mismo tiempo promover la excreción urinaria de sodio, reducir el volumen plasmático en aproximadamente un 7% y pueden relajarse después de 1 a 2 semanas de medicación la presión arterial desciende por la metformina no tiene ningún efecto antihipertensivo. (3) protección del corazón Se ha demostrado que la enpagliflozina, la canagliflozina y la dapagliflozina, que han estado en el mercado en China, tienen efectos cardioprotectores, que pueden reducir significativamente el riesgo de eventos adversos cardiovasculares importantes y la tasa de hospitalización por insuficiencia cardíaca.en comparación con placebo, la empagliflozina puede reducir el riesgo de eventos adversos cardiovasculares importantes (incluida la mortalidad cardiovascular, infarto de miocardio no fatal y accidente cerebrovascular no fatal) en pacientes diabéticos en un 14%, y reducir la mortalidad cardiovascular la tasa de hospitalización por insuficiencia cardíaca congestiva La investigación de ukpds muestra que la metformina puede reducir el riesgo relativo de muerte por cualquier causa en pacientes con diabetes tipo 2 recién diagnosticados con sobrepeso u obesidad en un 35% y el riesgo de infarto de miocardio en un 39%. (4) protección de los riñones Enpagliflozina, canagliflozina y dapagliflozina que se han comercializado en China tienen protección renal (ver imagen del mecanismo de acción). en comparación con el placebo, la canagliflozina puede reducir el riesgo de criterios de valoración compuestos (duplicación continua de creatinina, ERT, muerte por enfermedad renal) en un 47% y el riesgo de progresión de la albuminuria se reduce en un 27%. la metformina no tiene nefrotoxicidad y tiene un efecto protector neutro sobre los riñones. (5) ácido úrico más bajo Los inhibidores de sglt-2 pueden promover la excreción de ácido úrico, y tanto la enpagliflozina como la dapagliflozina pueden reducir el ácido úrico en sangre en 40-50 µmol / l. La metformina puede mejorar la resistencia a la insulina, reduciendo así la producción de ácido úrico en sangre y aumentando la excreción de ácido úrico. 3. la elección de fármacos hipoglucemiantes (1) para la diabetes tipo ii, independientemente de si se combina con enfermedad cardiovascular aterosclerótica (ASCVD), la metformina sigue siendo el fármaco de elección y siempre debe mantenerse en el plan de tratamiento. (2) para la diabetes tipo ii con ASCVD, se recomienda utilizar inhibidores de sglt2 o agonistas del receptor del péptido 1 similar al glucagón (glp-1ra) con beneficios cardiovasculares.(3) para la diabetes de tipo ii con insuficiencia cardíaca o enfermedad renal crónica, se prefieren los inhibidores de sglt2; (4) La metformina, el inhibidor de sglt-2 y glp-1ra se pueden usar en combinación cuando la glucosa en sangre no alcanza el objetivo
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