Orforglipron Intermedio N-5 2212021-81-1

98% de aumento según HPLC

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Nombre del producto	Orforglipron Intermedio CAS 2212021-81-1 ； Orforglipron Intermedio N-5 ； Orforglipron Intermedio; LY3502970 intermedio ； Síntesis personalizada del componente básico de Orforglipron ； 1-((1S,2S)-1-ciano-2-metilciclopropil)-((S)-2,2-dimetiltetrahidro-2H-piran-4-il)-N-metil-N-fenil-1H-indol-2-carboxamida
Número CAS	2212021-81-1
Fórmula molecular	do ₂₈ H ₃₁ norte ₃ O ₂
Peso molecular	441,57
Estándar de calidad	98% de aumento según HPLC

COA

Elementos de la prueba	Presupuesto	Resultados
Apariencia	polvo de color blanco a amarillo	L polvo amarillo claro
I guarida tificación	T El pico principal tiene un tiempo de retención similar al de la sustancia de referencia.	do onforms
W agua	≤ 0,5%	0,20%
R sustancias eufóricas	Impureza única ≤ 0,5% impurezas totales ≤ 1,0%	0,05% 0,09%
I composición de Somer	≤ 0,5%	0,12%
A ensayo (sobre sustancia anhidra)	≥ 98,0%	99,7%
Conclusión	Se ajusta a el estándar empresarial

Uso

Orforglipron Intermedio (CAS 2212021-81-1)

Nombre sistemático:

1- ((1S,2S)-1-ciano-2-metilciclopropil)-((S)-2,2-dimetiltetrahidro-2H-piran-4-il)-N-metil-N-fenil-1H-indol-2-carboxamida

Alias comunes:

Orforglipron Intermedio M-4

Orforglipron Intermedio N-5

Componente fundamental de Orforglipron

LY3502970 Intermedio avanzado

Fórmula molecular: do ₂₈ H ₃₁ norte ₃ O ₂

Peso molecular: 441,57 g/mol

1. Complejidad estructural y características

Este compuesto es un intermedio quiral avanzado altamente sofisticado. Presenta una arquitectura policíclica compleja. Su estructura molecular integra:

(1) Un núcleo de indol: Sirviendo como la estructura farmacofórica central.

(2) Una fracción de ciclopropano quiral: Específicamente configurado como (1S,2S), con un grupo ciano y un sustituyente metilo. La introducción estereoselectiva de este fragmento presenta importantes desafíos sintéticos.

(3) Un anillo de tetrahidropirano (THP): Incorporación de un estereocentro (4S) con grupos dimetilo geminales.

(4) Una N-metil-N-fenilcarboxamida: Unido a la posición 2 del núcleo de indol.

La convergencia de múltiples estereocentros y sistemas heterocíclicos convierte a este intermedio en un objetivo de gran valor para la optimización y la ampliación de la producción mediante química de procesos.

2. Función en la síntesis de orforglipron

Orforglipron (LY3502970), desarrollado por Eli Lilly, es un agonista oral no peptídico líder del receptor GLP-1. A diferencia de terapias con péptidos inyectables (por ejemplo, semaglutida) Orforglipron ofrece las claras ventajas de una biodisponibilidad oral y la independencia de las restricciones de alimentos y agua, lo que lo posiciona como un candidato fundamental para la diabetes tipo 2 y la obesidad.

En Lilly ' Mediante una estrategia de síntesis convergente, el CAS 2212021-81-1 representa la forma final del fragmento de ácido indol-2-carboxílico (ACI) de la izquierda. Este intermedio experimenta una reacción de acoplamiento de amida. — típicamente mediante la activación de su funcionalidad de ácido carboxílico. — con el fragmento de imidazolin-2-ona (ZCI) de la derecha. Este paso completa el cierre macrocíclico para obtener directamente el principio activo farmacéutico (API) orforglipron.

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