5-isotiocianato-3-(trifluorometil)picolinonitrilo 951753-87-0

5-isotiocianato-3-(trifluorometil)picolinonitrilo es uno de intermediarios clave de apalutamida (n-1).

funcion de apalutamida

como segunda generación fármaco inhibidor del receptor de andrógenos no esteroideo, apalutamida puede prevenir la fusión de andrógenos y receptores, y bloquear la transferencia de AR al núcleo de las células cancerosas. además, apalutamida también puede controlar los andrógenos y promover el crecimiento de células cancerosas.

la seguridad y la eficacia de apalutamida se basan en un ensayo clínico aleatorizado de 1,207 pacientes con cáncer de próstata no metastásico, resistente a la castración. los pacientes del ensayo recibieron apalutamida o placebo. todos los pacientes también recibieron terapia hormonal, ya sea con un análogo de la hormona liberadora de gonadotropina (gnrh), o con cirugía para reducir la cantidad de testosterona en el cuerpo (castración quirúrgica). la mediana de supervivencia libre de metástasis fue de 40.5 meses para pacientes que toman apalutamida, en comparación con 16.2 meses para pacientes que toman placebo. de los experimentos anteriores, podemos ver que el efecto de apalutamida en el tratamiento del cáncer de próstata es muy significativo.