Acetato de alarelina 79561-22-1

Función del acetato de alarelina

Alarelin es un análogo no péptido de sintético hormona liberadora de gonadotropina( GnRH ), y su eficacia es 15 veces superior a la del padre. En la etapa inicial de la medicación, puede estimular a la hipófisis para que libere la hormona luteinizante (LH) y la hormona estimulante del folículo (FSH), lo que provoca un aumento temporal de las hormonas esteroides derivadas de los ovarios; la medicación repetida puede inhibir la liberación de LH y FSH de la pituitaria y reducir el nivel de estradiol en la sangre. Para lograr el efecto de la ovariectomía farmacológica, al mismo tiempo tiene un efecto regulador sobre la expresión de los oncogenes ras, neu y myc relacionados del cáncer de endometrio. Clínicamente, se usa principalmente para promover la ovulación, tratar la infertilidad causada por la función ovárica anormal, la endometriosis y los fibromas uterinos, y mejorar la tasa de embarazo.

Acción farmacológica: este producto es un análogo no péptido de la hormona liberadora de gonadotropina sintética (GnRH), que puede estimular a la pituitaria para que libere la hormona luteinizante (LH) y la hormona estimulante del folículo (FSH) en la etapa inicial del tratamiento, lo que provoca un esteroide transitorio derivado de los ovarios. hormonas aumentadas; La medicación repetida puede inhibir la liberación de LH y FSH de la glándula pituitaria, reducir el nivel de estradiol en la sangre y lograr el efecto de la ovariectomía con medicamentos. Este efecto inhibidor se puede utilizar para tratar enfermedades dependientes de hormonas como la endometriosis. El mecanismo de acción es detectar la expresión de proteínas intermediarias clave Smad2 / 3 y Smad7 en la vía de transducción de señales de TGF-β / smads en tejido tumoral trasplantado de cáncer de endometrio, lo que indica que la vía de transducción de señales de TGF-β1 / smads puede ser endometrial An vía importante en la patogenia del cáncer. La alarelina puede inhibir la aparición y el desarrollo de cáncer de endometrio regulando al alza Smad2 / 3 y regulando negativamente la expresión de la proteína Smad7. Farmacocinética: este producto se absorbe rápidamente después de la inyección intramuscular en ratas. La concentración sanguínea alcanza su pico en aproximadamente 20 minutos y la disminución de la concentración sanguínea está en línea con el modelo de dos compartimentos. Cuando se administra por vía intramuscular, t1 / 2α es aproximadamente 0,2 h, y t1 / 2β es aproximadamente 1,8 h. En la administración intravenosa, t1 / 2α es de 0,08 h, y t1 / 2β es de aproximadamente 1,2 h. Su biodisponibilidad puede alcanzar aproximadamente el 80%. La tasa de unión a las proteínas plasmáticas es del 27% al 35%. La distribución tisular va seguida de gónadas e hipófisis. El fármaco puede secretarse a partir de la bilis, metabolizarse y descomponerse por completo en el organismo en 24 horas, y todos se excretan en la orina y las heces, de las cuales el 80% se produce en la secreción urinaria.

Aplicación: Clínicamente, se utiliza principalmente para promover la ovulación, tratar la infertilidad causada por la función ovárica anormal, endometriosis y fibromas uterinos, y mejorar la tasa de embarazo.